Le sostanze definite eccitanti, o stimolanti, sono sostanze in grado di simulare l’azione del sistema nervoso simpatico. Questo gruppo di sostanze è assai vasto, gli stimolanti possono infatti avere effetti molto diversi fra loro, hanno in comune però la capacità di aumentare la permanenza in circolo di catecolamine, neurotrasmettitori che rivestono un importante ruolo nel controllo delle funzioni vegetative, motorie e psichiche, data la loro interazione con il sistema nervoso simpatico.

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Le catecolamine derivano dalla tirosina, un aminoacido, e sono principalmente tre: dopamina, noradrenalina ed adrenalina.

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Tirosina

Le catecolamine agiscono su due sistemi di trasmissione: dopaminergico ed adrenergico. Su quest’ultimo intervengono la noradrenalina e l’adrenalina, su quello dopaminergico agisce invece la dopamina. La noradrenalina si “occupa” principalmente del sistema nervoso, l’adrenalina dei tessuti periferici.

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Da sinistra a destra: dopamina, noradrenalina e adrenalina

Come già detto, repetita iuvant, le catecolamine interagiscono con vari organi e tessuti grazie ai recettori situati proprio su questi ultimi. La dopamina interagisce con i recettori dopaminergici, mentre noradrenalina e adrenalina con quelli adrenergici.

Recettori dopaminergici: D1, D2, D3, D4, D5.
Recettori adrenergici: α1, α2, β1, β2, β3.

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Come evidenziato nella tabella riportata sopra, l’azione delle catecolamine sui recettori, in particolar modo quelli β (adrenergici), puó portare ad effetti graditi per gli sportivi.

È bene ricordare che alcune di queste sostanze, in primis la caffeina, possono dare dipendenza. Proprio per questo motivo, le sostanze eccitanti, legali e non, occorre ciclicizzarle.

Gli stimolanti sono venduti per fini terapeutici, per curare disturbi come:

  • Decongestioni nasali
  • Trattamento dell’ipotensione
  • Trattamento dell’insufficienza cardiaca
  • Azione oculare (dilatamento pupille e pressione intraoculare)
  • Trattamento del sovrappeso* (farmaci anoressizzanti)
  • Trattamento della narcolessia
  • Trattamento del deficit di attenzione
  • Trattamento della dipendenza da morfina.

*In passato ad esempio, le amfetamine erano utilizzate proprio per questo scopo, dato il loro effetto di soppressori dell’appetito (alcuni si ricorderanno dell’attrice Ellen Burstyn in “Requiem for a Dream”). Tuttavia, da diversi anni sono state abbandonate, a causa del discreto numero di effetti collaterali e di alcuni casi di morte derivanti dal loro abuso. Oggi può capitare di veder abbinati a diete dimagranti dei farmaci analoghi alle anfetamine ma con azione più lieve e soprattutto con effetti collaterali minori.

Le sostanze eccitanti (simpaticomimetiche) possono essere ad azione diretta o indiretta (schema sotto).

SOSTANZE

Ad azione diretta se vanno direttamente ad attivare i recettori dei neurotrasmettitori catecolamminici, indiretta se invece agiscono promuovendo il rilascio dei neurotrasmettitori. Oppure, se agiscono in entrambi i modi, si definiscono ad azione mista (le svariate modalità di azione delle sostanze eccitanti includono diversi meccanismi, spesso sovrapposti).

Mediamente, il 6-10% degli atleti risultati positivi ai test dell’anti-doping fa uso di sostanze eccitanti illegali per ricercare il miglioramento prestativo.

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Elenco degli stimolanti la cui assunzione è proibita in vicinanza delle competizioni

Non tutti gli stimolanti son vietati, alcuni sono tollerati (anche in base al dosaggio) e inseriti in un Programma di monitoraggio a cura della WADA (risalente al 2011).

Questo programma include le seguenti sostanze tenute sotto osservazione dalla comunità scientifica: bupropione, caffeina*, fenilefrina, fenilpropanolamina, pipradrolo e sinefrina.

*La caffeina ad esempio, era considerata doping fino al 2007.

Ora andremo a conoscere più nel dettaglio queste sostanze monitorate.

Bupropione

Il bupropione, o anfebutamone, è un antidepressivo, utilizzato anche nelle terapie dimagranti (soppressore dell’appetito) [1] e  per il trattamento della dipendenza da tabacco. Il suo utilizzo in concomitanza di sforzi fisici aumenta i livelli ematici di alcuni ormoni (Gh, cortisolo e ACTH). E’ inoltre uno dei pochi antidepressivi che non porta a disfunzioni sessuali [2].

Generalmente la dose di assunzione è di 150 mg/dì, che può arrivare a raddoppiare (300 mg) se non vengono riscontrati dei miglioramenti.

Nell’ambiente sportivo è poco usato a causa dei suoi numerosi effetti collaterali, fra i quali spiccano la tossicità epatica, disturbi della vista, febbre, shock anafilattico, dolore toracico e disturbi del sonno (questi ultimi hanno un’insorgenza parecchio elevata, 40% circa).

Caffeina

Sostanza complessa e largamente studiata negli anni, la caffeina è una trimeltixantina, alcaloide naturale presente in alcune piante (caffè, cacao, matè, ecc.). Questa sostanza è una stimolante del sistema nervoso centrale ed è largamente usata per contrastare stanchezza e sonnolenza. Essa agisce aumentando i livelli di adrenalina, noradrenalina e la frequenza cardiaca (fc).

Prima di passare alle capsule di caffeina (generalmente da 200 mg), è consigliabile abituare piano piano il nostro corpo all’assunzione di questa sostanza in dosi minori (basta una tazzina di caffè), in modo da evitare possibili effetti collaterali. Essa inizia a fare effetto dopo circa 30 minuti su chi non la prende da molto tempo, invece le persone che dopo mesi di assunzione ne sono assuefatte traggono dalla caffeina un effetto meno potente e ritardato (fino a 2 ore dall’assunzione). Per questi motivi bisogna ricorrere a dei periodi di stop, wash out. Il rapporto assunzione-scarico, in settimane, è di 3:1 (consiglio personale), con il periodo di massima ricezione (teorica) alla caffeina che si trova in corrispondenza della/e gara/e. É consigliato non andare mai oltre i 300mg al giorno. Nel caso in cui non si voglia passare alle capsule, anche dei semplici caffè possono andare bene (70-110mg di caffeina per ogni tazzina di caffè). Oltre alla capacità di reazione [3], questo composto è utile per le attività di endurance (inibisce parzialmente il senso della fatica) e, stimolando la lipolisi, favorisce il dimagrimento ed il risparmio del glicogeno muscolare durante la pratica sportiva.

Le controindicazioni principali sono: nervosismo, febbre, diuresi, tachicardia e ipotensione.

Per ulteriori informazioni vi rimandiamo a Caffeina per la performance e la salute: tutto quello che bisogna sapere

 Fenilefrina

Quella della fenilefrina è una molecola simile a livello strutturale ad una catecolamina, è una antagonista dei recettori α1 adrenergici. I farmaci basati su questa sostanza sono utilizzati principalmente come decongestionanti, come dilatatori delle pupille, oppure col fine di incrementare la pressione sanguigna.

La fenilefrina è una naturale antagonista dei farmaci α-bloccanti (detti anche bloccanti alfa adrenergici) ed ha un impatto sul SNC relativamente basso. Il suo effetto positivo utile a sportivi e non, è quello dimagrante, tuttavia, fra le sostanze eccitanti la fenilefrina non è delle piú potenti.

In base alla patologia da curare il dosaggio è variabilissimo: dai 15-20 mg assunti ogni 4 ore ai 75 mg presi ogni 12 ore.

I principali effetti collaterali sono l’insonnia ed il discusso rischio di ictus emorragico.

Fenilpropanolamina

Noto anche come norefredina, è un farmaco principalmente usato come stimolante decongestionante nasale è anoressizzante. Inoltre, viene prescritto dai veterinari per il trattamento dell’incontinenza urinaria dei cani.

Come struttura chimica è simile all’efedrina. Ha un’azione simpaticomimetica diretta e indiretta, è agonista dei recettori α e β-adrenergici.

I farmaci a base di fenilpropanolamina, sono utilizzati principalmente per combattere le le congestioni nasali il raffreddore e la sinusite. Possiede inoltre un certo potere dimagrante grazie alla capacità di sopperire l’appetito. I dosaggi ovviamente variano da persona a persona e da quale è la malattia da trattare, in linea di massima si sconsiglia di superare i 150 mg/dì.

Gli effetti collaterali più noti sono: ipertensione, danni renali e cardiaci, nausea, insonnia, tremori e aumento del rischio di ictus emorragico.

Pipradrolo

Il pipradrolo è utilizzato principalmente per il trattamento della depressione, obesità e narcolessia. Generalmente il dosaggio giornaliero è di 0.5-4 mg/dì. Negli ultimi anni è caduto un po’ in disuso, soprattutto negli Stati Uniti. Gli effetti collaterali piú noti sono i seguenti: insonnia, ansia, tremori e convulsioni.

Sinefrina

La sinefrina e chimicamente molto simile alle efedrina. Questa sostanza mobilità i depositi di grasso, agendo in maniera piuttosto marcata sui recettori adrenergici β3. La non interazione con i recettori adrenergici β1 esclude possibili effetti collaterali a livello cardiaco, i quali ad esempio possono manifestarsi con l’efedrina. Allo stesso tempo tuttavia, la mancata interazione con i recettori β2 adrenergici, rende la sinefrina, rispetto ad altri stimolanti, meno ottimale per la perdita di grasso. Infatti, la più nota efedrina, benché comporti un maggior numero di possibili effetti collaterali, è superiore alla sinefrina per quanto concerne il dimagrimento. In fasi di restrizione calorica se ne assumono mediamente dai 40 ai 60 mg al giorno.

Gli effetti collaterali della sinefrina sono solamente due: aumento della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.

 

Grazie per l’attenzione!

Questo articolo é a scopo puramente divulgativo, quanto riportato sopra é da considerarsi libera informazione e non vuole invitare in alcun modo le persone ad assumere sostanze che potrebbero essere dannose e illegali.

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Referenze

Sacchi N. – Farmaci e doping nello sport (2014)

Bellizzi G. – Sinefrina ed Octopamina (2014)

[1] Gadde K. M. et al. – Bupropion for weight loss: an investigation of efficacy and tolerability in overweight and obese women (2001)

[2] Serretti A. et al. – Treatment-emergent sexual dysfunction related to antidepressants: a meta-analysis (2009)

[3] Santos et al. – Caffeine reduces reaction time and improves performance in simulated-contest of taekwondo (2014)