Tag: recettori

Catecolamine ed esercizio fisico
Già citate nell’articolo dedicato alle sostanze eccitanti, torniamo ora a parlare delle catecolamine e del loro ruolo nell’attività fisica.

Le catecolamine sono ormoni secreti dalle ghiandole surrenali (parte midollare) e da alcune terminazioni nervose. Esse rivestono un importante ruolo nel controllo delle funzioni vegetative, motorie e psichiche, data la loro interazione con il sistema nervoso simpatico.

Le catecolamine derivano dalla tirosina, un aminoacido, e sono principalmente tre: dopamina, noradrenalina ed adrenalina.

Tirosina

Le catecolamine agiscono su due sistemi di trasmissione: dopaminergico ed adrenergico. Su quest’ultimo intervengono la noradrenalina e l’adrenalina, su quello dopaminergico agisce invece la dopamina. La noradrenalina si “occupa” principalmente del sistema nervoso, l’adrenalina dei tessuti periferici.

Da sinistra a destra: dopamina, noradrenalina e adrenalina

Come già detto, repetita iuvant, le catecolamine interagiscono con vari organi e tessuti grazie ai recettori situati proprio su questi ultimi. La dopamina interagisce con i recettori dopaminergici, mentre noradrenalina e adrenalina con quelli adrenergici.

Recettori dopaminergici: D1, D2, D3, D4, D5.
Recettori adrenergici: α1, α2, β1, β2, β3.

Come evidenziato nella tabella riportata sopra, l’azione delle catecolamine sui recettori, in particolar modo quelli β (adrenergici), può portare ad effetti graditi per gli sportivi.

Inoltre, le catecolamine, una volta rilasciate, possono dilatare le pupille ed intervenire nella risposta “attacco o fuga”.

Vengono secrete quando si svolge dell’attività fisica, quando c’è la percezione del pericolo, in condizioni di ipoglicemia, durante delle emorragie e in seguito a stress.

Relazione con l’esercizio fisico

L’allenamento determina un rilascio di catecolamine direttamente proporzionale all’intensità dello sforzo fisico. Però l’allenamento, sul lungo periodo, tende ad abbassare il rilascio di catecolamine (a parità di sforzo) [1].

Variazione dei livelli di adrenalina e noradrenalina durante l’esercizio aerobico. PRE = primo test; 5D = test dopo 5 giorni di allenamento; 31 = test dopo 31 giorni di allenamento

Il calo della secrezione di catecolamine illustrato nel grafico riportato sopra avviene perché il corpo nel tempo si adatta e ad uno stesso stimolo risponde sempre con adattamenti via via decrescenti.

Le catecolamine stimolano la lipolisi e l’aumento degli acidi grassi liberi nel sangue. Quando questo effetto avviene non per l’esercizio fisico, con relativa utilizzazione degli acidi grassi, bensì per stress di altro tipo, possono derivare effetti metabolici negativi per il mancato utilizzo degli acidi grassi liberi.

Lo stress pre-gara può accentuare i livelli di catecolamine circolanti ed i loro effetti (sia positivi che negativi).

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Bibliografia

Parodi G. – Medicina dello sport (Dispense SUISM, a.a. 2016/2017)
Cravanzola E. – Sostanze eccitanti per il dimagrimento e la performance sportiva (2017)
¹ Phillips, S. M. et al. – Effects of training duration on substrate turnover and oxidation during exercise (1996)
18 marzo 2019
Farmaci Beta-Bloccanti e Beta2-agonisti: azione, doping e rischi
Al contrario di quanto possono pensare i non addetti ai lavori, il doping non è solo mera ipertrofia o resistenza e in questo articolo ne avremo la conferma. Quindi prendetevi due minuti di tempo e leggetevi quanto segue.

Caratteristiche e funzioni

I β-bloccanti, sono una classe di farmaci che agisce bloccando i recettori β-adrenergici. Possono bloccarli indistintamente tutti o solo alcuni. Invece, i β2 agonisti, detti anche agonisti selettivi, interagiscono con solamente con i recettori adrenergici di tipo β2.

Ma ora occorre fare un passo indietro: volendo andare dritti al punto, quelli adrenergici sono dei particolari recettori situati su numerosi organi o tessuti del corpo umano. Grazie ad essi, ormoni come le catecolamine possono espletare lo loro funzioni fisiologiche su, appunto, tessuti od organi. I recettori possono essere di due tipi: dopaminergici (D1, D2, D3, D4, D5) o adrenergici (α1, α2, β1, β2, β3). Ora a noi interessano solo quest’ultimi.

A seconda del recettore col quale interagiscono i farmaci, essi possono portare a diversi effetti su svariati tessuti ed organi.

I farmaci β-bloccanti e β2-agonisti vengono utilizzati principalmente per il trattamento di alcune patologie polmonari, come l’asma, cardiache e come antidepressivi. Come possiamo notare nella tabella riportata sopra, i farmaci che interagiscono con i recettori adrenergici β2 causano, fra le altre cose, un rilassamento dei bronchi (da qui la loro utilità per numerose patologie respiratorie).

La continua ricerca nel creare sostanze selettive nei confronti dei recettori adrenergici β2 ha dato come risultato quello di ottenere dei farmaci maggiormente sicuri (minori effetti collaterali).

A seconda della durata dell’effetto dei vari farmaci, i β2-agonisti possono suddividersi in tre categorie principali: ad azione rapida (fenoterolo, salbutamolo), ad azione lunga (bambuterolo, clenbuterolo) e ad azione ultralunga (indacaterolo).

Effetti dopanti

Gli antidepressivi beta-bloccanti, riducono la forza di contrazione a livello cardiaco, questo li rende utili in sport di precisione, dove è necessario muoversi poco e rimanere concentrati, come ad esempio il tiro con l’arco.

L’utilizzo di farmaci β2-agonisti a dosaggi particolarmente elevati, che vanno quindi oltre il terapeutico, è associato ad un anabolismo dei tessuti e a un’incremento della forza. Basti pensare che il clenbuterolo è somministrato ad alcuni capi di bestiame in allevamenti al di fuori della Comunità Europea per far crescere gli animali più in fretta.

Negli anni passati, i test nei quali gli atleti son risultati positivi ai β2-agonisti hanno raggiunto il 6% dei test positivi totali. Attualmente la percentuale è leggermente in calo.

Struttura chimica del clenbuterolo

Anti-doping ed effetti collaterali

Per i motivi riportati sopra, anche se inalati, i farmaci β-bloccanti e β2-agonisti sono vietati dalle norme anti-doping (WADA), fatta eccezione per un ristretto numero di essi che, a certi dosaggi, e con opportuna “dichiarazione di uso”, sono tollerati.

I principali effetti collaterali riscontrati con l’abuso di questi farmaci sono:
- Tremore
- Crampi muscolari
- Cefalea
- Tachicardia
- Iperglicemia
- Disturbi del sonno
- Stanchezza
- Calo del desiderio sessuale
- Impotenza (rara)
- Nausea e vomito
- Estremita di mani e piedi fredde (vasocostrizione periferica)
Grazie per l’attenzione!

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Questo articolo è a scopo puramente divulgativo, quanto riportato sopra è da considerarsi libera informazione e non vuole invitare in alcun modo le persone ad assumere sostanze che ricordo essere dannose e illegali.

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Referenze

Sacchi N. – Farmaci e doping nello sport (2014)

Weineck J. – Biologia dello sport (2005)

Sito WADA (www.wada-ama.org)
2 ottobre 2017
Estrogeni: cosa sono e relazione con gli steroidi

Gli estrogeni sono gli ormoni sessuali femminili, sono endogenamente prodotti a partire dal testosterone, attraverso l’azione dell’enzima aromatasi*. Sono proibiti dalla WADA (World Anti-Doping Agency) sia lontano che nei pressi di una competizione, e nella lista della sostanze proibite occupano il “capitolo” S4: Antagonisti e modulatori degli ormoni.

*sono prodotti dall’organismo sia nella donna che nell’uomo (nel secondo, a meno che non vi siano squilibri ormonali, in quantità assai minori).

Come gli androgeni per l’uomo, nella donna gli estrogeni sono responsabili (altro…)

18 aprile 2017