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Tag: steroidi

  • Farmaci Beta-Bloccanti e Beta2-agonisti: azione, doping e rischi

    Farmaci Beta-Bloccanti e Beta2-agonisti: azione, doping e rischi

    Al contrario di quanto possono pensare i non addetti ai lavori, il doping non è solo mera ipertrofia o resistenza e in questo articolo ne avremo la conferma. Quindi prendetevi due minuti di tempo e leggetevi quanto segue.

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    Caratteristiche e funzioni

    I β-bloccanti, sono una classe di farmaci che agisce bloccando i recettori β-adrenergici. Possono bloccarli indistintamente tutti o solo alcuni. Invece, i β2 agonisti, detti anche agonisti selettivi, interagiscono con solamente con i recettori adrenergici di tipo β2.

    Ma ora occorre fare un passo indietro: volendo andare dritti al punto, quelli adrenergici sono dei particolari recettori situati su numerosi organi o tessuti del corpo umano. Grazie ad essi, ormoni come le catecolamine possono espletare lo loro funzioni fisiologiche su, appunto, tessuti od organi. I recettori possono essere di due tipi: dopaminergici (D1, D2, D3, D4, D5) o adrenergici (α1, α2, β1, β2, β3). Ora a noi interessano solo quest’ultimi.

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    A seconda del recettore col quale interagiscono i farmaci, essi possono portare a diversi effetti su svariati tessuti ed organi.

    I farmaci β-bloccanti e β2-agonisti vengono utilizzati principalmente per il trattamento di alcune patologie polmonari, come l’asma, cardiache e come antidepressivi. Come possiamo notare nella tabella riportata sopra, i farmaci che interagiscono con i recettori adrenergici β2 causano, fra le altre cose, un rilassamento dei bronchi (da qui la loro utilità per numerose patologie respiratorie).

    La continua ricerca nel creare sostanze selettive nei confronti dei recettori adrenergici β2 ha dato come risultato quello di ottenere dei farmaci maggiormente sicuri (minori effetti collaterali).

    A seconda della durata dell’effetto dei vari farmaci, i β2-agonisti possono suddividersi in tre categorie principali: ad azione rapida (fenoterolo, salbutamolo), ad azione lunga (bambuterolo, clenbuterolo) e ad azione ultralunga (indacaterolo).

    Effetti dopanti

    Gli antidepressivi beta-bloccanti, riducono la forza di contrazione a livello cardiaco, questo li rende utili in sport di precisione, dove è necessario muoversi poco e rimanere concentrati, come ad esempio il tiro con l’arco.

    L’utilizzo di farmaci β2-agonisti a dosaggi particolarmente elevati, che vanno quindi oltre il terapeutico, è associato ad un anabolismo dei tessuti e a un’incremento della forza. Basti pensare che il clenbuterolo è somministrato ad alcuni capi di bestiame in allevamenti al di fuori della Comunità Europea per far crescere gli animali più in fretta.

    Negli anni passati, i test nei quali gli atleti son risultati positivi ai β2-agonisti hanno raggiunto il 6% dei test positivi totali. Attualmente la percentuale è leggermente in calo.

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    Struttura chimica del clenbuterolo
    Anti-doping ed effetti collaterali

    Per i motivi riportati sopra, anche se inalati, i farmaci β-bloccanti e β2-agonisti sono vietati dalle norme anti-doping (WADA), fatta eccezione per un ristretto numero di essi che, a certi dosaggi, e con opportuna “dichiarazione di uso”, sono tollerati.

    I principali effetti collaterali riscontrati con l’abuso di questi farmaci sono:

    • Tremore
    • Crampi muscolari
    • Cefalea
    • Tachicardia
    • Iperglicemia
    • Disturbi del sonno
    • Stanchezza
    • Calo del desiderio sessuale
    • Impotenza (rara)
    • Nausea e vomito
    • Estremita di mani e piedi fredde (vasocostrizione periferica)

    Grazie per l’attenzione!

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    Questo articolo è a scopo puramente divulgativo, quanto riportato sopra è da considerarsi libera informazione e non vuole invitare in alcun modo le persone ad assumere sostanze che ricordo essere dannose e illegali.

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    Referenze

    Sacchi N. – Farmaci e doping nello sport (2014)

    Weineck J. – Biologia dello sport (2005)

    Sito WADA (www.wada-ama.org)

  • Estrogeni: cosa sono e relazione con gli steroidi

    Estrogeni: cosa sono e relazione con gli steroidi

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    Gli estrogeni sono gli ormoni sessuali femminili, sono endogenamente prodotti a partire dal testosterone, attraverso l’azione dell’enzima aromatasi*. Sono proibiti dalla WADA (World Anti-Doping Agency) sia lontano che nei pressi di una competizione, e nella lista della sostanze proibite occupano il “capitolo” S4: Antagonisti e modulatori degli ormoni.

    *sono prodotti dall’organismo sia nella donna che nell’uomo (nel secondo, a meno che non vi siano squilibri ormonali, in quantità assai minori).

    Come gli androgeni per l’uomo, nella donna gli estrogeni sono responsabili (altro…)

  • I glucocorticoidi: utilizzo nello sport ed effetti collaterali

    I glucocorticoidi: utilizzo nello sport ed effetti collaterali

    Cortisol-3D-balls.pngI glucocorticoidi sono una classe di ormoni di natura steroidea prodotti dalle ghiandole surrenali. La secrezione di glucocorticoidi è stimolata dall’ormone adrenocorticotropo (ACTH) adenoipofisario, la cui secrezione è a sua volta stimolata dall’ormone di rilascio della corticotropina (CRH) ipotalamico. Rientrano ad esempio in questa classe di ormoni il cortisolo, cotisone, corticosterone e così via. I glucocorticoidi hanno varie funzioni, dall’azione sul metabolismo dei carboidrati, alla catabolizzazione degli altri macronutrienti e al controllo delle risposte infiammatorie ed immunitarie (per questo motivo alcuni farmaci glucocorticoidi vengono definiti FAS, farmaci antinfiammatori steroidei). Questi ormoni stimolano quindi la gluconeogenesi e la lipolisi, sono considerati iperglicemizzanti ma allo stesso tempo catabolici, anche se lo stimolo alla produzione di insulina annulla, almeno parzialmente, l’effetto lipolitico.

    Tuttavia, il catabolismo non riguarda solo la massa muscolare ma anche i tessuti linfatici e connettivi, con successiva demineralizzazione delle ossa e possibili manifestazioni di osteoporosi. Livelli più o meno alti di ormoni glucocorticoidi possono modulare la produzione di altri ormoni (insulina, gh, testosterone, paratormone ecc.).

    In più, i glucocorticoidi agiscono inibendo l’attivazione di altri geni, in particolare NFkB, proteina responsabile dell’attivazione di numerosi mediatori dell’infiammazione. L’inibizione dell’attività della fosfolipasi A2 comporta una diminuzione della produzione di prostaglandine e di leucotrieni, fattori determinanti l’instaurazione di un processo infiammatorio.

    Tuttora rappresentano circa il 5% dei casi di positività ai test antidoping. L’uso dei glucocorticoidi normalmente è vietato, eccetto per specifiche cure mediche.

    Attualmente, per lo sport, vengono assunti col fine di aumentare le disponibilità energetiche, ritardare l’insorgenza dell’affaticamento muscolare e combattere le infiammazioni, alleviando quindi il dolore in caso di infortunio. Anche se non si vuole fare di tutta l’erba un fascio, è opportuno constatare che ci sia un abuso di questi farmaci negli sport di endurance, specialmente nel ciclismo.

    A seconda della durata della loro azione possono dividersi in tre categorie:

    • glucocorticoidi a breve durata d’azione (es. cortisone e idrocortisone)
    • glucocorticoidi a intermedia durata d’azione (es. prednisone, prednisolone, parametasone)
    • glucocorticoidi a lunga durata d’azione (es. desametasone, betametasone ecc.)

    Gli effetti collaterali, soprattutto se si esagera con le dosi sono molteplici, insieme a quelli già accennati i principali sono:

    • infiammazioni allo stomaco
    • osteoporosi ed osteonecrosi
    • diabete mellito
    • ridotta sintesi collagene
    • insonnia
    • stanchezza
    • ritenzione idrica e aumento di peso
    • rallentamento metabolico
    • ridotta produzione di androgeni
    • scarsa cicatrizzazione delle ferite.
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    Il lottatore Evangelista Santos dopo aver ricevuto una ginocchiata saltata. La frattura cranica, molto probabilmente, è stata facilitata dall’osteoporosi derivante dall’abuso di glucocorticoidi.

    Modificando però la struttura molecolare del cortisolo è possibile ottenere farmaci maggiormente efficaci, con un minor numero di effetti collaterali e più difficilmente rintracciabili dai test antidoping (viene cambiata l’affinità con i recettori glucocorticoidi e mineracorticoidi).

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    Questo articolo é a scopo puramente divulgativo, quanto riportato sopra é da considerarsi libera informazione e non vuole invitare in alcun modo le persone ad assumere sostanze che ricordo essere dannose e illegali.

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    Bibliografia

    Sacchi N. – Doping e farmaci nello sport (Nonsolofitness, 2014)
    Glucocorticoide – Wikipedia
    Cravanzola E. – Energia e sport (2016)

  • Steroidi e indice terapeutico

    Steroidi e indice terapeutico

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    In medicina si utilizza un valore di comparazione, per definire il grado di efficacia di un farmaco sui vari tessuti del corpo umano. Questo valore si chiama indice di comparazione (IT) e, per quanto riguarda gli steroidi, assume una particolare importanza in quanto ci permette di valutare il potere anabolico di una determinata sostanza e il suo potere androgeno.
    Gli effetti del primo tipo riguardano il tessuto muscolare, quelli del secondo le caratteristiche maschili secondarie (es. prostata). I due effetti sono comunque collegati, in fondo anche l’accrescimento muscolare è un effetto androgeno, tuttavia questo indice terapeutico ci permette di valutare con una discreta precisione l’azione di una sostanza su un tessuto od organo piuttosto che su un altro.

    L’indice terapeutico anabolizzante/androgeno (A:A), detto anche anabolic to androgenic ratio, ha come valore di riferimento il rapporto 100:100 del testosterone puro. Ovviamente gli atleti dopati ricercano maggiormente gli effetti del primo tipo (anabolizzanti), anche perchè ai secondi (androgeni) sono associati la maggior parte degli effetti collaterali tipici degli steroidi.

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    Indice terapeutico di alcuni dei principali tipi di steroidi

    Nella figura a sinistra, si possono osservare alcune delle principali sostanze dopanti presenti sul mercato ed il relativo indice terapeutico (anabolizzante : androgeno). Sostanze come lo stanozololo sono diffusissime proprio per il rapporto A:A nettamente a favore dell’anabolismo (10 a 1 in questo caso).

    Tuttavia, l’IT presenta dei limiti. Infatti, non è sempre possibile calcolarlo con assoluta precisione e, per di più, non tiene conto degli effetti collaterali (sides) riscontrabili nel lungo periodo. A questo poi c’è anche da aggiungere la risposta soggettiva a dosi farmacologiche dopanti, le quali vanno ben oltre la soglia terapeutica. Perché, a seconda della genetica recettoriale, con ad esempio 400 mg/settimana di testosterone enantato, certi soggetti potranno riscontrare bassissimi effetti collaterali, mentre altri potranno averne di elevati. E’ proprio per questi motivi che, in ambito doping, non esiste la dose sicura, ci sono di mezzo troppe variabili individuali.

    Per ulteriori informazioni sulla questione steroidi, vi rimando ad altri articoli presenti su questo sito.

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    Questo articolo è a scopo puramente divulgativo, quanto riportato sopra è da considerarsi libera informazione e non vuole invitare in alcun modo le persone ad assumere sostanze che ricordo essere dannose e illegali.

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    Bibliografia

    Sacchi N. – Farmaci e doping nello sport (Nonsolofitness, 2014)
    What is Anabolic:Androgenic Ratio? (prohormonedb.com)
    Cravanzola E. – Ormoni androgeni: fisiologia di base, benefici ed effetti collaterali (2016)